一、關(guān)于甲基斑蝥胺

斑蝥素是斑蝥體內提取的一種倍半萜類(lèi)衍生物，它通過(guò)減少癌細胞對氨基酸的攝取，抑制蛋白質(zhì)合成，刺激巨噬細胞、淋巴細胞、多形核細胞產(chǎn)生白細胞介素，從而提高機體免疫力，增強機體對腫瘤細胞的殺傷作用達到治療目的，但是由于斑蝥素的劇烈毒性以及對泌尿系統嚴重刺激性，限制了其在臨床的應用。因此開(kāi)發(fā)更新的高效低毒衍生物和研制增效減毒新劑型是一個(gè)不錯的研究方向。

2015年，屠呦呦獲得諾貝爾生理及醫學(xué)獎，表彰其開(kāi)發(fā)新藥物的思路，從傳統中草藥中提取青蒿素，提純單分子后，修飾分子結構，獲得雙氫青蒿素，為治療瘧疾的標準方案中一個(gè)藥物。這個(gè)思路也是甲基斑蝥胺的臨床開(kāi)發(fā)之路。從傳統中藥藥材斑蝥蟲(chóng)中提取單分子的斑蝥素，再化學(xué)修飾分子，甲基化后得到甲基斑蝥胺。經(jīng)過(guò)分子改造后的甲基斑蝥胺具有濃聚于肝膽，聚焦靶器官、高效低毒的特點(diǎn)。

二、甲基斑蝥胺片說(shuō)明書(shū)

【藥品名稱(chēng)】

通用名稱(chēng)：甲基斑蝥胺片

英文名稱(chēng)：Methylcantharidinimide Tablets

漢語(yǔ)拼音：Jiajibanmao’an Pian 

【成分】

本品活性成分為甲基斑蝥胺。                                    

化學(xué)成分：N-甲基-六氫-3a,7a-二甲基-4,7-環(huán)氧異苯駢吡咯-1,3-二酮。  

分子式：C11H15O3N

分子量 ：209.24

【性狀】本品為白色片。

【適應癥】用于原發(fā)性肝癌。

【規格】25mg

【用法用量】口服。一次2~4片，一日3~4次，1~3個(gè)月為一個(gè)療程。最大劑量8~16片。

【不良反應】可有輕度惡心和食欲減退。亦可發(fā)生尿頻、尿痛、尿急等反應。

【禁忌】1、對本品過(guò)敏者禁用。2、腎功能不全患者禁用。

【注意事項】已患泌尿系統疾病的病人，易出現尿路刺激，應注意多飲水，并經(jīng)常查尿。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女慎用。

【兒童用藥】?jì)和饔谩?/p>

【老年用藥】如出現泌尿系統刺激狀應減量。

【藥物相互作用】未進(jìn)行該項實(shí)驗且無(wú)可靠參考文獻。

【藥物過(guò)量】可引起口腔黏膜水泡及潰瘍，惡心、嘔吐、腹部絞痛、便血，以及血尿、尿頻、尿道灼燒感甚至排尿困難，嚴重者可有頭痛、頭暈、視物不清、高熱等應及早停藥搶救。

【藥理毒理】

1、藥理 本品為斑蝥素的衍生物，抑制癌細胞DNA合成，干擾細胞分裂的M期。動(dòng)物實(shí)驗表明，本品對小鼠肝癌、腹水癌有一定的抑制作用。在16~18.5mg/ml血濃度時(shí)，可延長(cháng)小鼠的生存時(shí)間31%~103%。本品對機體免疫功能有一定作用，靜脈注射甲基斑蝥胺有增強動(dòng)物機體巨噬細胞的吞噬作用和抑制抗體生成的作用。

2、毒理 本品靜脈注射的半數致死量LD50為375.2mg/kg，灌胃的半數致死量LD50為813.7mg/kg。

【藥代動(dòng)力學(xué)】本品在體內的吸收，分布和排泄的速度較快，半衰期（t1/2）為0.72小時(shí)。3H-甲基斑蝥胺進(jìn)入人體后，迅速廣泛地分布到機體各組織，特別是肝與膽汁分布較多，且能與癌組織結合。藥物經(jīng)代謝后，大部分呈分解形式由尿排出，而僅有一小部分以原形排泄。

【貯藏】 密封保存。

【包裝】 鋁塑板，（1）3×12片/板/盒；（2）4×10片/板/盒；（3）2×12片/板/盒

【有效期】暫定24個(gè)月。

【執行標準】WS-（10001）-（HD-0514）-2002

【批準文號】國藥準字H20055012